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复旦团队从中药益母草中提取抗高血脂药物 已获

  中药益母草有望“拯救”高血脂症。

  复旦大学特聘讲座教授朱依谆科研团队,经10余年研究发现,从益母草中提取并化学合成的单体——益母草碱(又名SCM-198),对高血脂症有明显降脂作用,在猴、鼠、兔上试验均有效。

  该成果已刊登在最新一期的国际权威杂志《Pharmacology & Therapeutics》上。近日,这一成果作为国家重大新药创制,获得国家药品监督管理局(SFDA)签发的“药物临床试验批件”,且I、II、III期临床试验得到一次性获批。

  中国超1.6亿人患高血脂症

  高血脂严重危害健康,脑中风等疾病主要原因即由其引起。国家卫计委统计资料显示,中国超过1.6亿人患者有高血脂症,血脂类药物市场需求巨大,预测2019年中国降血脂类产品将突破300亿元大关。

  据朱依谆介绍,为获得降脂有效化合物,科研团队首先从《中国药典》里记载的中药开展筛选研究。经数年艰辛,最后把目光集中到益母草、大蒜、丹参、川芎、红景天等几味中药上,经反复药效论证,发现并确认传统中药益母草极具研发价值。

  益母草有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直未被完整地发掘出来。

  后来,朱依谆从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发,率领其研究团队,运用先进技术,探索出全新的合成路线和放大工艺。经5年多努力,2007年,团队从益母草中成功提取到有效的单体化合物——益母草碱,并证实其对治疗脑中风和降脂有明显疗效,当年将其命名为“SCM-198”。

  目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化,纯度已达99%以上,为后续研究提供了充分的可持续发展药源,其工艺已申报专利保护。

  

  降脂原理示意图:益母草碱通过抑制氧化应激和新靶点NOX-4保护心脏和减少动脉粥样硬化。 复旦大学 供图

  在猴、鼠、兔上试验均获得降脂效果

  为了进一步证实益母草碱的降脂作用,朱依谆科研团队开始了科学试验。

  研究首先发现,益母草碱独特的降脂机理是通过一个新受体(NOX-4)来实现的,该受体通过炎症的改善来降脂。

  为精确验证益母草碱的降脂作用和抗动脉粥样硬化活性,团队建立了三个高血脂模型,即高血脂症小鼠(一种最重要的研究高脂疗效的动物模型)、新西兰高血脂症大白兔及高血脂症恒河猴,试图为抗动脉粥样硬化新药研发提供新论据。

  结果发现,在脂代谢方面,益母草碱可以有效降低高血脂症小鼠总胆固醇、甘油三酯以及低密度脂蛋白。

  在新西兰大白兔降脂试验方面也取得了可喜结果,给其服用不同剂量的益母草碱,均可有效降低其甘油三酯和总胆固醇。

  试验按照高血脂症恒河猴的体重,给其每公斤服用益母草碱10毫克,发现可以有效降低血清总胆固醇。给药150天,降脂最大幅度达24.05%;给药178天后,血清总胆固醇降低6.42%。

  在该剂量下,益母草碱对血清中的低密度脂蛋白(一种坏胆固醇)也有一定降低作用,在给药60天后最大降幅达13.16%,给药178天后略有反弹。

  同时,在该剂量下,未发现代表动物体内高毒性的AST(谷草转氨酶)和ALT(谷丙转氨酶)有明显的升高。动物动脉血管正常,未见明显改变。此试验也证实益母草碱无毒性。

  益母草碱在糖代谢试验方面证实,其A型晶体能增强机体对胰岛素的反应,增强胰岛素的生理效应,增加胰岛素受体的敏感性,并可降低体重、降低空腹血糖,且可提高葡萄糖耐量。

复旦团队从中药益母草中提取抗高血脂药物  已获

  朱依谆表示,他汀类药物目前是降脂的主要药物,但存在肝脏毒性和横纹肌溶解等副作用,而他们的三个高血脂模型试验分别证实,益母草碱的降总胆固醇和甘油三酯的效果均优于或者接近他汀药物,但毒性反应远低于他汀类药物。

  目前,团队拟按照I类新药的要求,使益母草碱成为一个经规范临床研究评价的一类新药,并最终获得新药证书。(澎湃新闻)

  论文链接:https://europepmc.org/abstract/med/29360539

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